Наркотики - [56]

При отравлении фармацевтическим препаратом Sublimaze (фентанил), введенном внутривенно, распределение по органам ФНТ характеризуется следующими значениями: кровь – 4,0 мкг/л, моча – 13 мкг/л, печень 9,7 мкг/кг, почки – 8,6 мкг/кг. В табл. 3 приведены обобщенные данные для распределения ФНТ в организме человека при смертельном исходе.

Описан случай отравления фармацевтическим ФНТ в комбинации с диазепамом врача–анестезиолога, наркомана, который был обнаружен в бессознательном сознании. Рядом был найден шприце жидкостью красного цвета. Результаты анализа приведены в табл. 4.

Таблица 3. Диапазон содержания фентанила при смертных случаях в результате передозировки, нг/мл или нг/г.

Содержание	Кровь	Мозг	Печень	Почки	Моча
среднее	8,3	20	37	18	28
диапазон	3,0–28	9,2–30	5,9–78	6,1–42	5,0–93

Таблица 4. Концентрация веществ в биожидкостях и органах при отравлении фентанилом в комбинации с диазепамом, мкг/л или мкг/кг. Н.о. = не обнаружен.

Проба	Фентанил	ДЗП	Нор–ДЗП	Оксазепам
шприц	2,8	н.о.	н.о.	н.о.
сыворотка	17,7	обнаружен	.	–
кровь	27.5	206,0	35,8	3800
моча	92,7	123,6	128,0	22800
желчь	58,2	492,7	147,2	4700
печень	77,5	271,4	164,7	9500
почки	41,5	139,0	141,5	н.о.
мозг	30,2	155,7	21,5	9300
легкие	83,4	72,8	119	6800
ткань желудка	31.6	855,5	52,5	н.о.
содержимое желудка (450 г)	7,4 мкг	57,1 мкг	25,0 мкг	н.о.

При отравлении пластырем, содержащим ФНТ (3 пластыря с дозой 100 мкг/ч на теле), получены следующие значения содержания ФНТ:

■ кровь – 25 нг/мл

■ мозг – 54 нг/г

■ сердце – 94 нг/г

■ почки – 69 нг/г

■ печень – 104 нг/г.

При скрининговом исследовании биожидкостей или тканей обычные аналитические методы токсикологического анализа часто оказываются неэффективными для обнаружения запрещенных аналогов фентанила. В этих случаях результаты химико–токсикологического анализа могут вступать в противоречие с данными клинического обследования или данными аутопсии, указывающими на возможность употребления фентанилов. Для надежного детектирования этих соединений необходимо применять высокочувствительные и специфичные методики анализа.

Глава 10. Метадон

Метадон (6–диметиламино–4,4–дифенил–3–гептанон) является синтетическим опиоидом и, отличаясь от морфина по химической структуре, оказывает на организм человека во многом сходное действие. Изучение метадона началось с 1946 г., когда было установлено, что он является наркотическим анальгетиком. Некоторое время его использовали как замену морфина при сильных болях, причем в отличие от морфина метадон эффективен при оральном применении.

Метадон имеет высокое сродство к мю–опиоидным рецепторам и с 1963 г. применяется для лечения больных с опиатной (героиновой) зависимостью. Чтобы предупредить развитие физической зависимости, дозировка при лечении должна поддерживаться на одном уровне или непрерывно уменьшаться. Лечение обычно проводят в течение продолжительного периода времени с одновременным назначением других терапевтических средств и сеансов психотерапии.

Вместе с тем, поскольку сам метадон является наркотическим средством, его применение для лечения не бесспорно и отвергается многими врачами–наркологами, считающими сомнительной пользу от его применения, а вред очевидным. Кроме того, метадон имеет значительный наркотический эффект, ведущий к злоупотреблениям, и его распределение должно тщательно контролироваться.

Торговые названия лекарственного средства: Амидон, Аданон, Фенадон, Долофин, Физептон, Гептадон, Amidone, Anadon, Phenadone, Dolophine, Physeptone, Heptadone

Оптические изомеры (энантиомеры) метадона

Лекарственное средство метадон является рацематом, т.е. смесью 1:1 двух оптических изомеров:

■ R–(–)–метадон, под названием «Левометадон» и

■ S–(+)–метадон.

R–(–)–метадон (далее R–(–)–МТД) – фармакологически активен, S–(–1–)–метадон (далее S–(+)–МТД) – в 25–50 раз менее активен, таким образом активность метадона как лекарственного средства определяется активностью его Р–(–)–энантиомера.

Оптические изомеры метадона имеют различные фармакокинетические и фармакодинамические параметры, данные, имеющиеся в литературе, относятся в основном к рацемическому метадону.

Действие метадона на организм

При терапевтических дозах метадон проявляет аналгезирующее и седативное действие. Он воздействует на ЦНС, сердечно–сосудистую систему и гладкую мускулатуру. Эффект наступает спустя 20–30 мин после орального приема. Аналгезирующее действие проявляется через 4–6 ч. Побочные эффекты: головокружение, расслабление, тошнота, рвота, потение. При передозировке отмечается угнетение дыхания, подавление кровообращения, отек легких, миоглобинурия и острая почечная недостаточность. Симптомы хронического использования: расслабление, подавление дыхания, гипергликемия, повышение температуры и давления, брадикардия, запоры, спазмы желчных протоков и др. По мнению некоторых исследователей, эффекты синдрома отмены незначительны, однако в ряде случаев с ним связывают клинические эффекты, включающие генерализованные боли и бессонницу.

Толерантность к метадону развивается медленно. Наркотический потенциал и длительность эйфорического эффекта сопоставима с известными для морфина.

Дозы, формы и способы введения

Метадон–гидрохлорид выпускается в форме для инъекций (10 мг/мл), в виде раствора и таблеток. Метадон вводят внутривенно, внутримышечно и подкожно и принимают внутрь (орально). Обычная оральная доза 5 или 10 мг в виде таблеток или 5 мг в 15 мл раствора. Для аналгезии 2,5–10 мг метадона вводят инъекционно каждые 3–4 ч. При детоксикационной терапии разовая оральная доза 15 мг, но в некоторых случаях может назначаться 30 мг и выше. Метадон, нелегально продаваемый «на улицах», обычно имеет свое происхождение из легального источника – больниц и клиник.