Наркотики - [44]
Рис. 1. Структура ЛСД и изо–ЛСД.
В общем случае в настоящее время преобладающими типами дозированных форм ЛСД являются бумажные формы (марки), маленькие таблетки, подобные «микродоту», и желатиновые формы. Содержание активного компонента в них обычно 50–100 микрограмм ЛСД. Тем не менее могут также появляться различные другие формы, вследствие простоты их изготовления способом нанесения раствора ЛСД на какой–либо субстрат.
«Уличные» названия ЛСД:
| acid | кислота |
| blotter acid | кислота на фильтре (марка) |
| microdot | микродот |
| white lighthing | белое сияние |
Действие ЛСД на организм человека
Начало галлюциногенного действия ЛСД спустя 30–90 мин после приема, длительность – от 2 до 12 ч.
В течение этого времени может нарушаться способность рассуждать, меняется визуальное восприятие, возникают галлюцинации.
Физиологические симптомы приема ЛСД:
■ расширенные зрачки
■ увеличение температуры тела
■ высокое кровяное давление
■ потеря чувства направления, расстояния и времени
■ потение
■ тошнота
■ тремор.
Вместе с тем могут проявляться и другие эффекты.
Психические проявления:
■ паническое состояние
■ паранойя
■ возбуждение
■ потеря контроля
■ путанное сознание
■ психозы.
Последствия употребления ЛСД:
■ хромосомные нарушения
■ рождение детей с различными наследственными заболеваниями
■ провоцирование актов насилия
■ помешательство
■ суицид.
Социальные последствия употребления ЛСД представляют собой основную проблему, связанную с его распространением. Вызываемые ЛСД психологические и психические нарушения ведут не только к асоциальному поведению, но и провоцируют действия и поступки, ведущие к причинению вреда непосредственно для личности и даже к смерти.
Таблица 1. Концентрация ЛСД в крови и моче лиц, употреблявших ЛСД, нг/мл.
РИА – радиоиммунный метод, КЭ – капиллярный электрофорез
| Субъект | РИА | КЭ | ||
|---|---|---|---|---|
| кровь | моча | кровь | моча | |
| 1 | 0,25 | – | 0,2 | – |
| 2 | 0,07 | 0,59 | – | 0,75 |
| 3 | 0,54 | – | 0,74 | . |
| 4 | – | 0,67 | 0,51 | 0,45 |
Фармакокинетика
Минимальная эффективная доза ЛСД 10–25 мкг. Доза 10 мкг уже вызывает эйфорию, 50–200 мкг – галлюцинации и другие изменения восприятия. Обычная употребляемая разовая доза 30–50 (20–80) мкг.
При повторных употреблениях развивается толерантность.
ЛСД быстро всасывается и распределяется по организму, легко преодолевая гематоэнцефалический барьер и достигая мозга. Время «полужизни» в плазме T>½= 3,6(2,9–5,14) ч. Длительность действия 8–12 ч. Уровни ЛСД в плазме и моче в течение нескольких часов после приема разовой дозы – менее нанограмма/мл (табл.1). Максимальная концентрация в плазме после приема орально 1 мкг/ кг ЛСД достигается через 1 ч и в интервале до 3 ч составляет 1,7–1,85 нг/мл. Затем концентрация резко снижается: через 6 ч до 1,1 нг/мл, через 24 ч до 0,2 нг/мл. Пик концентрации в плазме после употребления дозы 2 мкг/кг устанавливается в пределах одного часа и составляет 4–6 нг/мл.
Метаболизм
ЛСД быстро метаболизируется и выводится. Менее 1 % дозы обнаруживается в моче в виде неизмененного соединения. Метаболизм ЛСД в организме человека полностью не изучен, основные сведения получены из экспериментов с животными или из экспериментов in vitro с микросома ми печени человека. Помимо известных основных метаболитов образуется много не идентифицированных.
Основные метаболиты
■ 2–оксо–ЛСД.
■ 2–оксо–3–гидрокси–ЛСД (ОГ–ЛСД).
■ N–деметил–ЛСД (нор–ЛСД)
■ этиламид лизергиновой кислоты (ЛАЭ)
■ 13– и 14–гидрокси–ЛСД.
13– и 14–Гидроксилированные производные далее конъюгируются и выводятся в виде глюкуронидов.
Количественное содержание метаболитов в плазме и моче находится на субнанограммовых уровнях. Время «полужизни» в плазме T>½ нор–ЛСД составляет 10 ч.
Биотрансформация ЛСД под действием микросомальной фракции печени in vitro приводит к образованию большого числа метаболитов, основным из которых является ЛАЭ. Характерно, что энзимы печени вызывают эпимеризацию метаболитов, имеющих структуру ЛСД.
Рис. 2. Метаболизм ЛСД в организме человека.
Обнаружены:
■ неизмененным ЛСД.
■ изо–ЛСД.
■ нор–ЛСД.
■ изо–нор–ЛСД.
■ 2–оксо–ЛСД.
■ ЛАЭ.
■ изо–ЛАЭ.
■ гидрокси–производные ЛСД (моно– и три–ОН–ЛСД) в виде глюкуронидов.
Основной продукт превращения ЛСД in vitro: ЛАЭ и его эпимер: изо–ЛАЭ. В моче со сроком хранения около года» давшей положительную реакцию при иммунном анализе на присутствие ЛСД, обнаружены те же метаболиты, за исключением триоксилированных производных и 2–ОКСО–ЛСД. Последний термически неустойчив и детектируется только в течение небольшого периода времени после отбора мочи. При метаболизме ЛСД в организме человека (в отличие от опытов in vitro) ЛАЭ образуется в незначительной Степени, а основными продуктами является ИЗО–ЛСД и нор–ЛСД вместе с эпимером. Значительное количество ИЗО–ЛСД в моче, возможно связано с его присутствием в нелегально изготовленном препарате ЛСД или эпимеризацией этого препарата при хранении. Специальными исследованиями было показано, что при метаболизме не происходит окисления N–этильных групп с образованием N–этил–N–(2–гидро–ксиэтиламида) лизергиновой кислоты. Удаление в процессе биотрансформации одной или обеих N–этильных групп ведет к образованию соединений с пониженной активностью в отношении галлюциногенных и токсических свойств приблизительно до 1/8 и 1/3 активности ЛСД, соответственно.
