Глазные болезни - [175]

Из холиномиметиков для снижения ВГД используют пилокарпин, карбохолин и ацеклидин. Пилокарпина гидрохлорид выпускают в виде глазных капель 1%, 2% и 4% концентрации и глазных лекарственных пленок. При хронической глаукоме однократная инстилляция пилокарпина вызывает снижение ВГД на 3–8 мм рт.ст. на срок от 4 до 8 ч. В случае добавления в раствор пилокарпина препаратов метилцеллюлозы или поливинилового спирта продолжительность его действия увеличивается в среднем на 1 ч. Инстилляцию пилокарпина производят 2–4 раза в день, а при остром приступе глаукомы 8–10 раз в 1–е сутки. Карбохолин (1,5% и 3% раствор) оказывает примерно такое же по выраженности гипотензивного эффекта и по его продолжительности действие, как 1% и 2% раствор пилокарпина. Однако карбохолин вызывает более выраженное раздражение глаза, чем пилокарпин, и хуже переносится больными. Ацеклидин (2%, 3% и 5% водный раствор) применяют в виде глазных капель 3–6 раз в день.

Из адреностимуляторов в клинической практике используют дипивалат адреналина (дипивефрин) и α₂–адреноагонист (клонидин, клофелин).

Дипивалат адреналина (дипивефрин) – препарат преадреналина – обладает липофильностью и проникает в глаз в 17 раз быстрее, чем адреналин. В роговице дипивалил эпинефрин гидролизуется в эпинефрин. В концентрации 0,1% этот препарат дает такой же гипотензивный эффект, как и 1% раствор адреналина. Снижение ВГД обусловлено улучшением оттока ВВ из глаза. Побочные эффекты слабовыраженные. Дипивефрин вызывает расширение зрачка, поэтому противопоказан при закрытоугольной глаукоме.

Клонидин (клофелин) – глазные капли 0,125%, 0,25% и 0,5% концентрации. При однократной инстилляции препарат вызывает уменьшение продукции ВВ на 20–30%, продолжительность гипотензивного действия около 8 м. Часть больных жалуются на жжение в глазу и сухость во рту. При продолжительном применении клонидина возможно развитие аллергического или хронического конъюнктивита. Клонидин легко проходит через гематоэнцефалический барьер, вызывая у чувствительных больных снижение артериального давления, брадикардию, сонливость, слабость. При появлении выраженных местных или общих побочных эффектов клонидин следует отменить.

β–адреноблокаторы играют ведущую роль в лечении глаукомы. Их делят на неселективные, блокирующие и β₁– и β₂–адренорецепторы, и селективные, выключающие в основном только β₁–рецепторы.

Тимолола малеат (тимоптик, офтан–тимолол, арутимол и др.) – глазные капли 0,25% и 0,5% концентрации – относится к неселективным β–адреноблокаторам. При однократном применении тимолола ВГД снижается на 6–12 мм рт.ст. Гипотензивный эффект сохраняется более 12 ч. Тимолол применяют 2 раза вдень. Он, как правило, хорошо переносится больными, не вызывает выраженного раздражения конъюнктивы, не оказывает влияния на ширину зрачка, рефракцию глаза и аккомодацию. Местные побочные реакции при лечении тимололом наблюдаются редко. Они заключаются в уменьшении продукции слезной жидкости, появлении поверхностного точечного кератита, иногда аллергического конъюнктивита. Тимолол противопоказан при бронхиальной астме, выраженной браликардии и нарушениях сердечной проводимости.

Тимоптик–депо – глазные капли тимолола малеата длительного действия в концентрации 0,25% и 0,5% – оказывает такое же гипотензивное действие, как и водные растворы этого препарата, но продолжительность его более 24 ч. Инстилляции производят 1 раз в сутки. В результате больной получает вдвое меньшую дозу тимолола и соответственно возникает меньше побочных реакций.

Проксодолол – оригинальный отечественный α– и β–адреноблокатор. Препарат, применяемый в виде 1% и 2% глазных капель 2 раза в день, оказывает выраженное гипотензивное действие на ВГД. Побочные эффекты и противопоказания такие же, как и при использовании тимолола.

Бетаксалола гидрохлорид (бетоптик) – селективный β₁–адреноблокатор. Гипотензивное действие бетаксалола несколько менее выраженное, чем у тимолола, но его можно назначать с осторожностью и больным бронхиальной астмой и с другими бронхообструктивными поражениями. Остальные противопоказания такие же, как и для тимолола. Глазные капли бетаксалола в концентрации 0,5% применяют 2–3 раза в день. Получены данные, свидетельствующие о том, что бетоптик не только снижает ВГД, но и оказывает нейропротективное действие.

Ингибиторы карбоангццразы подавляют ее активность, уменьшают секрецию ВВ на 30–40% и снижают ВГД. Гипотензивный эффект сохраняется 6–8 ч. Наиболее эффективными препаратами этой группы являются ацетазоламид и дорзоламида гидрохлорид.

Ацетазоламид (диамокс, диакарб) выпускают в виде таблеток, содержащих 0,25 г активного вещества. Препарат принимают внутрь по 0,125–0,25 г 2–4 раза в день. Показаниями служат острые и подострые приступы глаукомы, реактивный синдром, хроническая глаукома при недостаточной эффективности других гипотензивных средств, включая хирургические. У части больных развиваются побочные реакции: парестезии в конечностях, преходящая миопия, отсутствие аппетита, тошнота, слабость, уретральные колики, лейкопения. При своевременной отмене ацетазоламида эти явления проходят без последствий. При лечении ацетазоламидом необходимо назначать препараты, содержащие калий.