Целебная фауна - [59]

Была расшифрована также и структура половых гормонов, которые оказывали «омолаживающий» эффект у Броун-Секара. Следует отметить, что семенники различных животных применялись, начиная с древних времен, для повышения половой потенции у мужчин в смеси с другими лекарствами. Так, например, Плиний рекомендовал при половом бессилии употреблять в пищу яички осла, а Авиценна – яички петуха.

В настоящее время мужские (андрогены) и женские (эстрогены) половые гормоны выделены в чистом виде и разработаны методы их синтеза.

Половым гормоном, ответственным за проявление мужских половых признаков, является тестостерон. В последнее десятилетие было установлено, что тестостерон, попадая в чувствительные к нему ткани (органы-мишени), превращается в еще более активное соединение – 5α-дигидротестостерон.

Тестостерон

5α-дигидротестостерон

Половые гормоны применяют при недостаточности половых желез, при недоразвитии вторичных половых признаков и у ослабленных стариков. Были созданы производные мужских половых гормонов, которые оказывали стимулирующее влияние на белковый обмен, способствуя его нормализации у ослабленных лиц. Наиболее часто с этой целью применялся метанандростенолон (неробол).

Из женских половых желез было выделено несколько стероидных соединений. Основной наиболее активный представитель эстрогенов – эстрадиол. Его в виде раз, личных препаратов применяют в лечебной практике при нарушениях женской половой функции. Другой гормон – эстрон (фолликулин) также нашел применение в практическом здравоохранении. Раньше фолликулин получали из мочи беременных женщин, где его содержание в этот период значительно увеличивается.

Кроме эстрогенов, к женским половым гормонам относится также прогестерон, фармакологические препараты которого выпускаются медицинской промышленностью в настоящее время.

Эстрадиол

Эстрон

Прогестерон

В 1957 г. была открыта группа необычайно активных в биологическом отношении веществ, названная простагландинами. История их открытия началась еще в 30-е годы, когда английские и шведские ученые начали исследовать влияние семенной жидкости и экстрактов предстательной железы на сократительную активность гладкой мускулатуры. Первоначально были выделены и изучены два простагландина: ПГ-E₁ и ПГ-F_1α. Было установлено, что эти соединения являются гидроксилированными циклическими производными полиненасыщенных высших жирных кислот. Исходными веществами при их биосинтезе в животном организме служат арахидоновая, эйкозатриеновая и эйкозапентаеновая кислоты. Простагландины характеризуются широким спектром фармакологического действия: участвуют в регуляции физиологических процессов, обеспечивающих гомеостаз. Они оказывают влияние на синтез некоторых гормонов, на активность гладкой мускулатуры, выведение мочи, секрецию желез пищеварительного тракта, коагуляцию крови.

Простагландины принимают участие в процессах зачатия, беременности, родов, выработки половых гормонов, а также способны вызывать изменения артериального давления, периферического кровообращения, течения воспалительной реакции.

Особенно широкие перспективы открылись для акушерской практики после того, как в 1968 г. врач из Уганды Султан Керим впервые использовал эти вещества для внутривенного введения женщинам со слабой родовой деятельностью и получил хороший лечебный эффект. В клинической практике их впервые применили именно как эффективные и безопасные лечебные средства, облегчающие родовую деятельность. Несколько позднее их стали применять в качестве абортивного средства при ненормальном течении беременности.

Синтез простагландинов, несмотря на кажущуюся простоту их химического строения, является сложным и нерентабельным процессом. 1 кг синтетических простагландинов на мировом рынке стоит около 3 млн рублей. Правда, применяются они в микродозах. Был предпринят поиск естественных источников этих веществ. Когда сотрудники Гарвардского университета получили первые образцы дорогих синтетических простагландинов Е₁ и F_1α, появилось первое сообщение об открытии нового источника их – горгониевых кораллов Карибского моря. Стоимость простагландинов, полученных из кораллов, составляла лишь 5% стоимости синтетических.

Недавно были открыты интересные соединения, существование которых было предугадано. С некоторых пор стало известно, что алкалоид морфин связывается со специфическими рецепторами среднего мозга. Наличие таких рецепторов позволило предположить, что они существуют не для наркотиков, вводимых извне, а для каких-то биологически активных веществ, вырабатываемых в организме. Поэтому вслед за открытием опиоидных рецепторов были выделены с помощью радиорецепторных методов так называемые эндогенные опиоиды – энкефалины и эндорфины. Они являются производными гормона β-липотропина, который выделяется гипофизом и состоит из 91 аминокислоты.

В настоящее время выделены α, β- и γ-эндорфины. Установлено, что α-эндорфин вызывает резкое торможение функции нервной системы, β-эндорфин уменьшает чувство боли, снижает у наркоманов пристрастие при отмене наркотиков, а γ-эндорфин обусловливает агрессивное поведение. В то же время было показано, что если в γ-эндорфине отсутствует аминокислота тирозин, молекула приобретает свойства нейролептика (успокаивающего средства). Все это открывает определенные перспективы для создания новых препаратов на основе структуры эндорфинов.