Справочник практического врача. Книга 1 - [8]

Побочные явления при лечении гентамицином носят общий для аминогликозидов характер и проявляются ото– и нефротоксичностью. Особая осторожность требуется у больных с поражением почек, у престарелых, при сочетании с другими нефротоксическим веществами – цефалоридином, диуретиками. Опасность нейромышечной блокады может возрастать при сочетании с веществами, обладающими курареподобным действием.

Сизомицин – природный антибиотик из группы гентамицина. По спектру действия близок к гентамицину и тобрамицину, однако превосходит гентамицин по антимикробному действию на протеи, серратии, клебсиеллы, энтеробактер, псевдомонады. У микроорганизмов, нечувствительных к другим аминогликозидам, не наблюдается полной перекрестной устойчивости с сизомицином. Препарат обладает устойчивостью к большинству ферментов, образуемых гентамицинорезистентными микроорганизмами, что обеспечивает неполную перекрестную устойчивость и возможность получения хорошего эффекта при инфекциях, вызванных резистентными к гентамицину возбудителями. Терапевтическая концентрация сизомицина (4–6 мкг/мл) достигается при введении средних суточных доз антибиотика (3 мг/кг) и охватывает широкий круг грамотрицательных микроорганизмов и стафилококков, устойчивых к другим антибиотикам. В сочетании с полу синтетическими пенициллинами широкого спектра и цефалоспоринами антимикробный эффект сизомицина усиливается.

При в/м введении сизомицин быстро всасывается, максимальная концентрация его в сыворотке крови достигается через 30 мин. Период полувыведения 2–2,5 ч. При нарушении выделительной функции почек возможна кумуляция препарата. Наиболее высокие концентрации сизомицина обнаруживаются в почках; в плевральных и брюшной полости создаются концентрации, близкие к обнаруживаемым в крови. Сизомицин плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, выводится из организма в неизмененном виде с мочой (в течение 24 ч 80–84 % введенной дозы). Концентрация антибиотика в моче после введения 1 мг/кг в течение первых 8 ч составляет около 100 мкг/мл.

Сизомицин назначают при тяжелых инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, устойчивыми к другим антибиотикам, а также стафилококками, устойчивыми к полу синтетическим пенициллинам.

Препарат эффективен при лечении сепсиса, септического эндокардита, перитонита, инфекций мочевыводящих и желчных путей, органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), инфекции кожи и мягких тканей, инфицированных ожогов. Показаниями к применению сизомицина являются также гнойно-септические заболевания у больных с лейкозами, злокачественными новообразованиями, на фоне лечения цитостатиками и лучевой терапии, при других иммунодефицитных состояниях. По данным ряда авторов, сизомицин в меньшей степени, чем другие аминогликозиды, влияет на иммунную систему организма, что является основанием для преимущественного применения его (в сравнении с другими аминогликозидами) в педиатрии, в том числе у новорожденных.

Назначают в/м или в/в. При инфекциях почек и мочевыводящих путей разовая доза сизомицина составляет 1 мг/кг, суточная 2 мг/кг. В отличие от гентамицина и других аминогликозидов сизомицин вводят не 3, а 2 раза в сутки. При тяжелых инфекциях (сепсис, перитонит, деструктивная пневмония) суточную дозу увеличивают до 3 мг/кг. При угрожающих жизни состояниях в первые 2–3 дня суточная доза может быть увеличена до максимальной – 4 мг/кг.

Суточная доза сизомицина у новорожденных и детей до 1 года составляет 4 мг/кг (максимальная 5 мг/кг), от 1 года до 14 лет – 3 мг/кг (максимальная 4 мг/кг), старше 14 лет – доза взрослых. Продолжительность курса лечения 7-10 дней. При нарушении выделительной функции почек необходимо снижение доз и увеличение интервалов между введениями.

Тобрамицин – природный аминогликозид, по спектру антимикробного действия и фармакокинетике близкий к гентамицину. По влиянию на синегнойные палочки превосходит активность гентамицина; нет и полной перекрестной устойчивости в отношении этого микроорганизма с гентамицином.

Показания к применению тобрамицина близки к гентамицину и сизомицину; дозы и интервалы между введениями, а также токсичность соответствуют гентамицину.

Нетилмицин – производное сизомицина. По спектру действия близок к гентамицину, но активен в отношении некоторых гентамицинорезистентных возбудителей. Нетилмицин, как и гентамицин, оказывает активное действие на большинство грамотрицательных бактерий; гентамицин более активен в отношении серратий, синегнойных палочек.

Наиболее важным свойством нетилмицина является активность при инфекциях, вызванных штаммами энтеробактерий и синегнойных палочек, устойчивых к гентамицину и тобрамицину. К таким возбудителям относятся синегнойные палочки, протеи, энтеробактер, клебсиеллы; устойчивые к гентамицину протеи, морганеллы и провиденсии обычно устойчивы и к нетилмицину. При сочетании с пенициллинами и цефалоспоринами наблюдается усиление антимикробного эффекта. К нетилмицину чувствительны множественно-устойчивые (в том числе к полусинтетическим пенициллинам) стафилококки.