Справочник практического врача. Книга 1 - [4]

Ампициллин кислотоустойчив и поэтому активен как при приеме внутрь, так и при парентеральном введении. В то же время его биодоступность при приеме внутрь невелика (20–40 %), поэтому препарат применяется главным образом парентерально при неосложненных внебольничных инфекциях дыхательных, мочевых, желчных путей, в комбинации с аминогликозидами – при сепсисе, эндокардите, менингите. Расширенный антимикробный спектр действия ампициллина и антистафилококковая активность оксациллина использованы в комбинированном препарате ампициллин/оксациллин (ампиокс).

Амоксициллин – аналог ампициллина со схожим спектром антимикробного действия. Более эффективен в отношении пневмококков, активен при инфицировании Helicobacter pylori. Устойчив в кислой среде, эффективен при приеме внутрь. Применяется при заболеваниях дыхательных путей (острый бронхит, внебольничная пневмония), мочевыводящих путей (острый цистит, пиелонефрит), некоторых кишечных инфекциях (брюшной тиф, сальмонеллез), при стоматологических вмешательствах, для профилактики инфекционного эндокардита, а также для эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Эффективность антибиотиков, содержащих бета-лактамное кольцо, существенно повышается при использовании их в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз (клавулановой кислотой, сульбактамом) – препаратами, блокирующими выработку микроорганизмами ферментов, разрушающих беталактамное кольцо. Комбинированные препараты амоксициллин/клавуланат, ампициллин/сульбактам имеют более широкий спектр действия и применяются главным образом при лечении острых и хронических внебольничных инфекций дыхательных путей, мочевыводящих путей, а также при инфекциях кожи и мягких тканей, костей, суставов, органов брюшной полости, малого таза и др.

Карбоксипенициллины (карбенициллин, тикарциллин) обладают более широким антимикробным спектром, чем ампициллин; они действуют на синегнойные палочки, индолположительные штаммы протеев, серратии. Однако они менее активны, чем ампициллин, в отношении кишечных палочек, клебсиелл и стафилококков. Карбенициллин чувствителен к действию кислоты желудочного сока и его вводят лишь парентерально (в/в или в/м). Имеются производные карбенициллина для приема внутрь (карфециллин), которые обеспечивают меньшие концентрации в крови, чем при парентеральном введении, и применяются при инфекциях средней тяжести (в основном при поражении мочевыводящих путей). Возможные побочные эффекты карбоксипенициллинов: гипернатриемия, гипокалиемия, кровоточивость. В настоящее время карбоксипенициллины в комбинации с аминогликозидами или фторхинолонами применяются главным образом при внутрибольничных инфекциях, вызванных чувствительными штаммами синегнойной палочки. Эффективность карбоксипенициллинов повышается при комбинировании их с ингибиторами бета-лактамаз, примером может служить ингибиторзащищенный препарат тикарциллин/ клавуланат, применяемый при внутрибольничных инфекциях дыхательных путей (пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры), осложненных инфекциях мочевыводящих путей, органов брюшной полости и малого таза, сепсисе и др.

Ацилуреидопенициллины значительно превышают по спектру действия и эффективности рассмотренные выше классические производные пенициллинов. К этой группе относят азлоциллин, мезлоциллин, пиперациллин. Эти антибиотики сохранили все достоинства пенициллинов широкого спектра (ампициллин) – высокую бактерицидность, избирательность действия, благоприятные фармакокинетические характеристики, низкую токсичность. По сравнению с карбоксипенициллинами более активны, лучше переносятся. Азлоциллин является препаратом с направленным действием на псевдомонады (спнегнойные палочки), в 4–8 раз превышая активность карбенициллина; препарат активен в отношении клебсиеллы, серратии. Еще более широким спектром действия обладают мезлоциллин и пиперациллин. В то же время препараты этой группы разрушаются под воздействием беталактамаз стафилококков и грамотрицательных бактерий; наиболее широким спектром и высоким уровнем антибактериальной активности среди пенициллинов обладает ингибиторзащищенный препарат пиперациллин/ тазобактам. Ацилуреидопенициллины в комбинации с аминогликозидами применяются главным образом при синегнойной инфекции; пиперациллин/тазобактам используется при лечении внутрибольничной инфекции различной локализации (включая инфекции нижних дыхательных путей, кожи, органов брюшной полости и малого таза, желчных, мочевыводящих путей и др.), сепсисе.

Цефалоспорины – бактерицидные антибиотики, обладающие широким спектром антимикробного действия, охватывающим большое число так называемых проблемных возбудителей, в том числе пенициллиназообразующие стафилококки, энтеробактерии, в частности клебсиеллы. Как правило, цефалоспорины хорошо переносятся, их аллергизирующее действие выражено относительно мало (нет полной перекрестной аллергии с пенициллинами).

Цефалоспорины объединяют в следующие основные группы. 1. Препараты I поколения (классические): а) для парентерального введения (цефалотин, цефазолин); б) для перорального применения (цефалексин); в) цефалоспорины с более выраженной устойчивостью к бета-лактамазам (цефазолин). 2. Препараты II поколения: а) для парентерального применения (цефуроксим и др.); б) для перорального введения (цефуроксим аксетил, цефаклор). 3. Цефалоспорины III поколения: цефоперазон, цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим и др. 4. Цефалоспорины IV поколения: цефепим и др.