Наркотики - [20]
В тканях мозга и сердца (+)–АМФ содержится в большем количестве, чем его (–)–изомер. (+)–АМФ метаболизирует в мозге до пара–гидрокси–норэфедрина, который, возможно, несет ответственность за развитие психозов, выполняя функции нейротрансмиттера.
Таблица 7. Распределение МАФ в органах трупа при передозировке, нг/мл, нг/г.
| Орган | МАФ |
|---|---|
| Кровь левого желудочка сердца | 875 |
| Кровь правого желудочка сердца | 551 |
| Кровь правой бедренной вены | 1730 |
| Перикард | 750 |
| Спинномозговая жидкость | 610 |
| Моча | 9550 |
| Головной мозг | 2060 |
| Сердечная мышца | 2970 |
| Легкие, правая средняя доля | 1730 |
| Печень, внутренняя ткань правой доли | 8280 |
| Селезенка | 5280 |
| Правая почка | 6880 |
| Мышца правого бедра | 1450 |
| Содержимое желудка | 9760 |
Таблица 8. Содержание метамфетамина и амфетамина в организме наркокурьера, проглотившего упаковку «крэнка» (метамфетамин), мкг/мл, мкг/г.
| Орган, биожидкость | МАФ | АМФ |
|---|---|---|
| Кровь периферической системы | 53,7 | 0,43 |
| Кровь центральной системы | 65,7 | 0,70 |
| Моча | 375,6 | 5,06 |
| Желчь | 353,7 | 3,29 |
| Желудок | 514,3 | 3,46 |
| Печень | 90,9 | 0,88 |
| Стекловидное тело | 45,8 | 0,64 |
Как известно, наркокурьеры часто применяют способ перевозки наркотиков в собственном желудке, проглатывая некоторое количество небольших капсул с наркотиком. При нарушении герметичности упаковки курьер подвергается принудительной передозировке, что обычно приводит к летальному исходу. В этом случае концентрация МАФ и метаболитов в тканях и биожидкостях жертвы аномально высока (см. табл. 8).
Амфетамин и метамфетамин как метаболиты лекарственных средств
Некоторые лекарственные соединения (см. рис. 3) в организме человека метаболизируют с образованием АМФ и/или МАФ (или замещенных), которые могут быть обнаружены в моче при анализе. Так, концентрация АМФ в моче после приема 30 мг аноретика «clobenzorex» в интервале 1–7 ч после приема составила 51–1365 нг/мл. Кроме АМФ определены п–ОН–АМФ и нор эфедрин.
После приема терапевтической дозы «fenproporex» концентрация АМФ в моче 1200–2100 нг/мл в интервале 6–20 ч и около 5 нг/мл спустя 119 ч с момента приема.
После употребления в контролируемых условиях тремя добровольцами двух таблеток анальгетика, в состав которого входят 25 мг «famprafazone», 250 мг ацетаминофена, 75 мг изопропилантипирина и 30 мг кофеина, в моче за 1–72 часовой период определены метаболиты «famprafazone»: МАФ и АМФ в концентрации 0,2–5,0 и 0,2–0,7 мкг/мл, соответственно. Максимальные концентрации метаболитов в моче приходятся на период 9–12 ч, но даже спустя 24 ч они все еще достаточно высоки: 0,4–1,5 мкг/мл (МАФ) и 0,2–0,7 мкг/мл (АМФ).
После приема внутрь 50 мг бензфетамина (дидрекс), входящего в состав многих «диетических пилюль», метаболиты выводятся с мочой в концентрациях: МАФ 1,8–6,5% и АМФ 0,7–2,8% дозы (N=10). Содержание в моче сильно зависит от индивидуальных особенностей метаболизма, и при рН 5–6,35 в течение 3–45 ч составило: МАФ 139–965 нг/мл, АМФ 169–3776 нг/мл.
В результате приема неизвестной дозы лекарственного средства селегилин (Selegiline=Deprenyl=Eldepryl 1 таблетка весом 70 мг содержит 2,5 мг действующего начала: (–)–пропинил–метамфетамина) в моче определены только 1–изомеры МАФ 829–4690 и АМФ 342–1895 нг/мл (N=4). Соотношение АМФ/МАФ изменялось от 0,37 до 0,42, что существенно отличается от величин, полученных при использовании МАФ: например, при ингаляции (ингалятор викса) оно равно примерно 0,1.
Дифференцирование легального применения некоторых лекарственных средств, дающих АМФ и МАФ при метаболизме, от нелегального употребления МАФ можно провести по данным анализа (+) и (–)–изомеров МАФ в моче. Многие лекарственные средства, являясь «чистыми» (+) или (–)–энантиомерами, соответственно образуют «чистые» (+) или (–)–энантиомеры метаболитов. Нелегальные формы МАФ являются либо d–МАФ, либо рацематом МАФ, что позволяет отличить их от l–изомера МАФ метаболита l–лекарственных средств. Однако некоторые лекарственные средства, например, furfenorex, дают в качестве метаболитов смесь d– и l–МАФ, что затрудняет дифференцирование с нелегальным употреблением МАФ по данным анализа мочи.
Рис. 3. Лекарственные средства, метаболизирующие в организме человека до амфетамина (левая колонка) и метамфетамина (правая колонка).
Длительность определения амфетаминов в моче.
Неизмененный АМФ может быть определен в моче вплоть До 29 ч после орального приема разовой дозы 5 мг. Неизмененный МАФ детектируется в моче вплоть до 23 ч после разовой оральной дозы. Положительный анализ мочи на амфетамины в общем случае указывает на использование АМФ или МАФ в предыдущие 24–48 ч. При хроническом употреблении больших доз амфетаминов толерантными субъектами длительность их детектирования в моче может быть существенно более длительной: до 7 дней после последнего приема.
Стабильность метамфетамина в моче.
Концентрация АМФ и МАФ в моче практически не меняется при сохранении проб замороженными при –20°С.в течение 12 мес. Образцы мочи (N=20) с начальной концентрацией МАФ в интервале 262–3102 (среднее 1589) нг/мл в конце срока хранения содержали 191–3565 (среднее 1554) нг/мл МАФ. Образцы (N=32)с начальной концентрацией АМФ 179–9179 (среднее 1554) нг/мл порке 12–месячного срока хранения содержав» 152–9784 (среднее 1532) нг/мл АМФ.
