Медицинские препараты - [2]

Швейцария) ???????????????????? ТРИРЕЗИД К (TRIREZID K, ПЛИВА, Югославия) - препарат с аналогичным содержанием активных компонентов.

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 0,1 мг резерпина, 10 мг дигидралазина, 10 мг гидрохлортиазида и 600 мг калия хлорида.

Резерпин - чистый алкалоид раувольфии (3,4,5 - триметоксибензоат-метил-резерпат); дигидралазина сульфат - производное фталазина (1,4 - дигидразинофталазина сульфат); гидрохлортиазид - производное сульфонамида (6-хлор-3,4-дигидро-2-Н-1,2,4-бензотиадиазин-7-сульфонамид-1,1-диоксид); калия хлорида - 8 ммоль K+.

ФАРМАКОДИНАМИКА: адельфан-эзидрекс К содержит резерпин, дигидралазин, гидрохлортиазид и калия хлорид. Первые три компонента имеют в организме различные точки приложения, взаимодополняя друг друга и усиливая тем самым гипотензивное действие препарата.

Резерпин вызывает истощение депо катехоламинов в постганглионарных симпатических нервных окончаниях и в ЦНС, а также на довольно продолжительное время - потерю способности к накоплению там катехоламинов. В результате тонус симпатической нервной системы снижается, в то время как активность парасимпатической нервной системы сохраняется. Это приводит к понижению АД, урежению пульса и оказывает седативное действие на ЦНС. Максимальный эффект наступает обычно только через 2-3 недели.

Благодаря воздействию на мышечную ткань кровеносных сосудов, преимущественно артериол, дигидралазин вызывает периферическую вазодилатацию, снижая повышенное АД. К особенностям дигидралазина относится его способность снижать сопротивление сосудов мозга и почек. При длительном курсе лечения почечный кровоток не снижается. Дигидралазин оказывает гипотензивное действие как в положении больного стоя, так и в положении лежа, не вызывая при этом ортостатической гипотензии.

Гидрохлортиазид препятствует активной реабсорбции Nа+, главным образом в дистальных почечных канальцах, усиливая тем самым выделение Na+, CL- и воды. Экскреция K+ и Mg ++ через почки увеличивается и зависит от дозы, в то время как реабсорбция Ca++ повышается. Диуретический эффект появляется примерно через 2 часа после прима препарата, достигает максимума примерно через 6 часов и сохраняется в течение 12 часов. Доза гидрохлортиазида в 12,5 мг уже может быть достаточна для получения максимального диуретического эффекта. Выведение натрия и калия зависит от дозы. Препарат уменьшает сердечный выброс, а также объем внеклеточной жидкости и объем плазмы крови, а при длительном лечении - сопротивление периферических сосудов. Экспериментальным путем было доказано, что происходит торможение констрикторного действия адреналина и ангиотензина II на гладкую мускулатуру. Не существует пропорциональной зависимости между концентрацией гидрохлортиазида в плазме и степенью АД. Гидрохлортиазид выделяется быстро.

Калийсодержащее ядро таблетки адельфан-эзидрекса К - это особая лекарственная форма, в которой хлорид калия, тонким слоем диспергирован на нейтральной основе (матрице). Благодаря замедленному и практически не зависящему от pH выделению хлорида калия в ЖКТ, вероятность создания высокой местной концентрации KCl, приводящей к повреждению слизистой оболочки, сводится к минимуму. С другой стороны, скорость выделения достаточна для того, чтобы весь КСl вышел из матрицы и полностью всосался. Добавление калия позволяет предотвратить возможную гипокалиемию. Нерастворенная матрица выделяется в размягченном виде с калом.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: см. адельфан-эзидрекс.

ПОКАЗАНИЯ: артериальная гипертензия.

ДОЗИРОВКА: дозу адельфана-эзидрекса К следует подбирать индивидуально. Лечение начинают с назначения минимальных доз, которые в зависимости от ответа больного на лечение можно постепенно повышать. Суточная доза не должна превышать 5 таблеток (0,5 мг резерпина, 50 мг дигидралазина, 50 мг гидрохлортиазида). Суточную дозу рекомендуется разделять на 2-3 приема. Для поддерживающего лечения следует назначать самую низкую эффективную дозу. В среднем назначают 1-3 таблетки в сутки. Препарат принимают во время еды и запивают водой.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к одному из компонентов или родственным им производным.

Резерпин противопоказан при выраженной депрессии, болезни Паркинсона, эпилепсии, электросудорожной терапии, феохромоцитоме, сопутствующем лечении ингибиторами МАО (ингибиторы МАО следует отменить не позднее, чем за 2 недели до начала лечения резерпином), язвенная болезнь желудка, неспецифический язвенный колит. Дигидралазин - при выраженной тахикардии. Гидрохлортиазид - при анурии, тяжелой почечной и печеночной недостаточности, рефрактерной гипогликемии, гипонатриемии, гиперкальциемии и симптоматической гиперурикемии. Все таблетированные препараты солей калия противопоказаны пациентам с воспалением или нарушением проходимости пищевода или других отделов ЖКТ (например, при болезни Крона), а также в случае гиперкалиемии.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: благодаря медленному высвобождению калия хлорида, маловероятно, чтобы адельфан-эзидрекс К мог вызывать раздражение слизистой оболочки желудка или изъязвление кишечника, но если во время лечения возникает сильная тошнота, рвота, постоянная боль в животе, метеоризм или диарея, или есть подозрение на желудочно-кишечное кровотечение, адельфан-эзидрекс К следует немедленно отменить. Учитывая возможность возникновения гиперкалиемии, не следует назначать одновременно с адельфаном-эзидрексом К калийсберегающие диуретики (такие как спиронолактон, амилорид, триамтерен) или ингибиторы АКФ.