Фармакология - [6]
5. Всасывание и распределение лекарственных веществ
Всасывание лекарственного вещества – это процесс поступления его из места введения в кровеносное русло, зависящий не только от путей введения, но и от растворимости лекарственного вещества в тканях, скорости кровотока в этих тканях и от места введения. Различают ряд последовательных этапов всасывания лекарственных средств через биологические барьеры:
1. Пассивная диффузия. Таким путем проникают хорошо растворимые в липоидах лекарственные вещества, и скорость их всасывания определяется разностью его концентрации с внешней и внутренней стороны мембраны.
2. Активный транспорт. В этом случае перемещение веществ через мембраны происходит с помощью транспортных систем, содержащихся в самих мембранах.
3. Фильтрация. Лекарства проникают через поры, имеющиеся в мембранах, причем интенсивность фильтрации зависит от гидростатического и осмотического давления.
4. Пиноцитоз. Процесс транспорта осуществляется посредством образования из структур клеточных мембран специальных пузырьков, в которых заключены частицы лекарственного вещества, перемещающиеся к противоположной стороне мембраны и высвобождающие свое содержимое. Прохождение лекарственных средств через пищеварительный тракт тесно связано с их растворимостью в липидах и ионизацией. Установлено, что при приеме лекарственных веществ внутрь скорость их абсорбции в различных отделах ЖКТ неодинакова. Пройдя через слизистую оболочку желудка и кишечника, вещество поступает в печень, где под действием ферментов печени подвергается значительным изменениям. На процесс всасывания лекарства в желудке и кишечнике оказывает влияние рН. Так, в желудке рН 1–3, что способствует более легкому всасыванию кислот, а повышение в тонкой и толстой кишках рН до 8 – оснований. В то же время в кислой среде желудка некоторые препараты могут разрушаться, например бензилпенициллин. Ферменты ЖКТ инактивируют белки и полипептиды, а соли желчных кислот могут ускорить всасывание лекарств или замедлить, образуя нерастворимые соединения. На скорость всасывания в желудке влияют состав пищи, моторика желудка, интервал времени между едой и приемом препаратов. После введения в кровеносное русло лекарство распределяется по всем тканям организма, при этом важны растворимость его в липидах, качество связи с белками плазмы крови, интенсивность регионарного кровотока и другие факторы. Значительная часть лекарства в первое время после всасывания попадает в органы и ткани, наиболее активно кровоснабжающиеся (сердце, печень, легкие, почки), а мышцы, слизистые оболочки, жировая ткань и кожные покровы насыщаются лекарственными веществами медленно. Водорастворимые препараты, плохо всасывающиеся в пищеварительной системе, вводятся только парентерально (например, стрептомицин). Жирорастворимые препараты (газообразные анестетики) быстро распределяются по всему организму.
6. Биотрансформация и выведение лекарственных веществ. Понятие о фармакогенетике
Биотрансформация – это комплекс физико-химических и биохимических превращений лекарственных средств, в процессе которых образуются метаболиты (водорастворимые вещества), легковыводящиеся из организма. Выделяют два типа метаболизма: несинтетический и синтетический. Несинтетические реакции метаболизма лекарств разделяют на катализируемые ферментами (микросомальные) и катализируемые ферментами другой локализации (немикросомальные).
Несинтетические реакции – это окисление, восстановление и гидролиз. В основе синтетических реакций лежит конъюгация лекарственных препаратов с эндогенными субстратами (как то глицин, сульфаты, вода и др.). Все лекарственные вещества, принимаемые внутрь, проходят через печень, где происходит их дальнейшее превращение. На биотрансформацию влияют характер питания, заболевания печени, половые особенности, возраст и ряд других факторов, причем при поражении печени усиливается токсическое действие многих лекарственных веществ на центральную нервную систему и резко возрастает частота развития энцефалопатий. Выделяют микросомальную и немикросомальную биотрансформацию. Микросомальному преобразованию подвергаются легче всего жирорастворимые вещества. Немикросомальная биотрансформация происходит главным образом в печени. Различают несколько путей выведения (экскреции) лекарственных веществ и их метаболитов из организма. Основные – это выведение с калом и мочой, выдыхаемым воздухом, потовыми, слезными и молочными железами. С мочой выводятся путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, при этом имеет значение их реабсорбция в канальцах почек. При почечной недостаточности клубочковая фильтрация снижается, что ведет к увеличению концентрации в крови различных препаратов, поэтому дозу препарата следует снизить. Из печени лекарственные вещества выходят в виде метаболитов или, не изменяясь, поступают в желчь и выводятся с калом. Под влиянием ферментов и бактериальной микрофлоры ЖКТ лекарственные препараты могут превращаться в другие соединения, вновь доставляемые в печень, где и проходит новый цикл.
Степень выведения лекарственных веществ следует учитывать при лечении больных, страдающих болезнями печени и воспалительными заболеваниями желчных путей. Клинические наблюдения показали, что эффективность и переносимость одних и тех же лекарственных средств у различных больных неодинакова. Изучением генетических основ чувствительности организма человека к лекарственным веществам и занимается фармакогенетика.
Пособие предназначено студентам факультетов физической культуры, осваивающих данную дисциплину в рамках учебной программы (аудиторные и внеаудиторные занятия, учебная практика), работникам оздоровительно-реабилитационных центров, центров адаптивной физической культуры, педагогам дошкольных и школьных образовательных учреждений различного профиля, методистам ЛФК и специалистам многих профессиональных направлений для проведения физкультминуток, физкультпауз и других двигательных форм с целью общего физического воспитания и снятия утомления на уроке.
Знание основных способов оценки стоимости инновационного бизнеса и умение их использовать необходимы сегодня каждому руководителю, принимающему решение об инвестициях, о развитии и расширении бизнеса. Опенка стоимости инновационного бизнеса имеет ряд принципиальных особенностей и требует специальных подходов, так как применение традиционных сравнительных опенок затруднено ввиду отсутствия аналогов. Учебное пособие позволит получить представление о нормативном и техническом регулировании оценочной деятельности, о подходах и методах оценки, об особенностях опенки инновационных проектов.
Предлагаемое пособие включает развернутую программу учебной дисциплины «Актуальные проблемы современной лингвистики», хрестоматию и систему заданий творческого и проблемного характера. Издание призвано обеспечить изучение цикла общелингвистических дисциплин: «Теория языка», «Общее языкознание», «Актуальные проблемы современной лингвистики», включенных в блок специальных дисциплин государственного образовательного стандарта по направлению «Филология», а также в образовательный стандарт подготовки магистров по направлениям «Филология» и «Языковое образование».Для студентов, магистрантов, аспирантов, преподавателей-филологов.6-е издание.
Настоящее издание представляет собой конспект лекций по дисциплине «Логика». Конспект лекций составлен в соответствии с общегосударственным стандартом по указанной дисциплине, поможет систематизировать полученные ранее знания и успешно сдать экзамен или зачет по логике.Издание предназначено для студентов, преподавателей и аспирантов юридических вузов и факультетов.
В книге рассказывается история главного героя, который сталкивается с различными проблемами и препятствиями на протяжении всего своего путешествия. По пути он встречает множество второстепенных персонажей, которые играют важные роли в истории. Благодаря опыту главного героя книга исследует такие темы, как любовь, потеря, надежда и стойкость. По мере того, как главный герой преодолевает свои трудности, он усваивает ценные уроки жизни и растет как личность.
Непосредственной сдаче экзамена или зачета по любой учебной дисциплине всегда предшествует достаточно краткий период, когда студент должен сосредоточиться, систематизировать свои знания. Выражаясь компьютерным языком, он должен «вывести информацию из долговременной памяти в оперативную», сделать ее готовой к немедленному и эффективному использованию. Специфика периода подготовки к экзамену или зачету заключается в том, что студент уже ничего не изучает (для этого просто нет времени): он лишь вспоминает и систематизирует изученное.Подготовлено в полном соответствии с требованиями приказа Министерства образования Российской Федерации от 17 февраля 2004 г.
Конспект лекций соответствует требованиям Государственного образовательного стандарта высшего профессионального образования.Доступность и краткость изложения позволяют быстро и легко получить основные знания по предмету, подготовиться и успешно сдать зачет и экзамен.Рассматриваются общие вопросы возникновения экономики и ее развития в разные периоды времени, сущность экономики, ее значение, особенности развития в разных странах, формирование мирового рынка и мировой экономики и многое другое.Для студентов экономических вузов и колледжей, а также тех, кто самостоятельно изучает данный предмет.
Данное издание содержит в себе лекции по курсу «Психология труда». Подробно рассматриваются основные разделы психологии труда, область знаний, главные направления, цели, задачи, предмет, методы, проблемы, мотивация и трудовая аттестация работника как субъекта психологии труда, а также все те основы и принципы, без которых человеку просто невозможно работать, и их незнание ведет к низкой производительности, плохой самоотдаче, постоянной стрессовой ситуации и конфликтам.Предназначено для преподавателей и студентов психологических, экономических и управленческих факультетов.
В книге представлены основные проблемы педагогической психологии: психологические особенности процесса обучения и образовательной деятельности человека, психологические особенности педагогов и обучающихся, психологические особенности развития познавательных процессов обучающихся и развития их личности в процессе обучения и воспитания, проектировочно-конструктивная деятельность преподавателя в организации учебно-воспитательного процесса.Предназначено для студентов вузов гуманитарных факультетов.
Конспект лекций соответствует требованиям Государственного образовательного стандарта высшего профессионального образования РФ и предназначен для освоения студентами вузов специальной дисциплины «Информатика и информационные технологии». Лаконичное и четкое изложение материала, продуманный отбор необходимых тем позволяют быстро и качественно подготовиться к семинарам, зачетам и экзаменам по данному предмету.